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氨磷汀(天地达)

产品名称： 注射用氨磷汀 (天地达)

产品编号： KHYP-002

批准文号： 国药准字H20040343

生产厂家：

产品介绍： 氨磷汀为美国FDA批准上的第一个广谱细胞保护剂
选择性高，只保护正常细胞组织，对癌细胞无保护作用；
能增加肿瘤细胞对放、化疗的相对敏感性，并提高机体耐受性；增加有效治疗剂量，提高疗效；
减轻放、化疗的致突变作用，减少与细胞毒药物治疗相关的第二肿瘤的发生率；
显著降低放、化疗的毒副反应，改善病人生活质量。

适应症：
        用于多种肿瘤的辅助治疗，如肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、骨髓增生异常综合症（MDS）、白血病等；
         用于预防或减轻放疗所致的口腔干燥症、粘膜炎、骨髓抑制等；
用于接触强放射线工作人员操作前的预防辐射用药

        多数抗肿瘤药物在治疗肿瘤的同时,常伴有广泛的急性和蓄积性毒性,给病人带来痛苦,生存质量明显降低。如继续使用甚至还会引起严重后果。全身应用的细胞保护药物,能够选择性地保护正常组织免受细胞毒抗癌药物的损害,克服或减轻抗肿瘤药物的毒性。氨磷汀(ａｍｉｆｏｓｔｉｎｅ)就是其中之一。
         氨磷汀为半胱氨酸的衍生物,在体内可被碱性磷酸酶(ＡＬＰ)催化成活性代谢物ＷＲ-1065,而后由细胞摄入发挥对化疗药物或放疗引起的毒害的保护作用。本文叙述氨磷汀的药动学、作用机理、药效学、临床应用及不良反应等。
临床应用:
        使用细胞毒抗癌药物或放疗前15～30分钟,单次给予本品740或910ｍｇ/ｍ2可明显降低前者引起的血液学毒性和顺铂引起的肾脏、神经和耳毒性,亦可减轻放疗对正常组织的毒害,但不降低前者抗瘤疗效。在一项大规模临床研究中,242例晚期卵巢癌病人术后采用环磷酰胺和顺铂联合方案(ＣＰ),每三周1次,共6个疗程。病人均分二组,其中一组合用本品910ｍｇ/ｍ2。研究结束时,有200例可评价。结果单用ＣＰ组,41%病人出现4级中性白细胞下降,而合用本品组为22%,住院时间亦较前者缩短72%。因血清肌酐水平不能恢复到1.5ｍｇ/ｄｌ以下而被迫停药者,ＣＰ组为15%,而合用本品组为5%。经6个疗程治疗,本品组外周、神经毒性的发生率和严重度均明显降低,对肿瘤病人的有效率为37%,而ＣＰ组为29%。

        Ｓｃｈｉｌｌｅｒ用顺铂、长春碱和本品治疗25例初治的转移性非小细胞肺癌病人,有效率达64%,生存期平均为17个月,血液毒性的发生率及严重性均降低,且可保护长期应用顺铂引起的肾损害。晚期大肠癌病人在应用丝裂霉素Ｃ或卡铂前给予本品,可以减轻血小板下降程度,缩短血小板下降的时间。与环磷酰胺单用组作比较的40例肿瘤病人,在用环磷酰胺前给予本品,73%病人的白细胞下降程度减轻。此外,预先给予本品可以降低顺铂合用其它抗癌药物引起的神经损害,在合用本品组中第一例出现神经毒性的顺铂累积量可达635ｍｇ/ｍ2,而不合用组仅383ｍｇ/ｍ2。合用本品可以明显提高晚期肿瘤病人对卡铂的用量,如疗程可由对照组的41个增加到53个,剂量可由1250增至2000ｍｇ/ｍ2。尚有不少资料表明,本品可以保护许多抗癌药物对正常组织的损害,可以提高急性淋巴细胞性白血病或其它肿瘤需要进行骨髓移植时的生血干细胞的滞留。此外,临床上在反复使用刺激骨髓的细胞激素(ＭＳＣｓ)时,会在接受多疗程化疗药物期间逐渐减效,这可能是由于原始祖细胞被排空之故。如果在使用细胞毒药物时给予本品将保留足够的祖细胞池,然后序贯给予ＭＳＣｓ可加速骨髓功能恢复。