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全身化疗是治疗肿瘤的重要手段之一。但全身化疗药物对目标的选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对体内其他正常组织和细胞造成损害。理想的化疗方法是，药物在肿瘤局部呈特异性分布，作用时间长，有效杀灭瘤细胞，且对正常组织毒副作用小。
近年来，靶向药物治疗已经引起人们足够重视。所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位，在局部保存相对高的浓度，延长药物的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。目前，用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药（如缓释化疗药、脂质体化疗药）、化学消融药（如无水乙醇、冰醋酸、盐酸、硫酸等蛋白凝固剂）、基因及分子靶向药、中药等。药物可通过多条途经给予，如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。同时，还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法，大大减轻了患者痛苦，明显提高了疗效。
一、缓释化疗药
肿瘤部位一次置入控缓释药物化疗产生的药时曲线下面积（ＡＵＣ）约为静滴的２０～５００倍。作为不良反应低的缓释治疗，局部化疗与全身治疗比较，提高了药物的局部浓度，区域反应更高，而全身不良反应发生率很低，易被患者接受，大大拓宽了化疗的指征，有望在不增加全身不良反应的同时，降低局部复发率及远处转移率，缩小手术切除范围，从而提高患者的生活质量，延长病人的生存期。
缓释剂型主要分为两种：固体缓释粉剂和液体缓释凝胶。
固体缓释粉剂即为临床常用的控缓释药物系统，是指将不同药物包埋于某种聚合物，由不同辅料和制备工艺限制药物的溶出和扩散速度，通过聚合物的溶释和水解，将药物缓慢、持续、稳定地释放并发挥作用。
目前常用的控缓释药物有顺铂、卡铂、卡氮芥（ＢＣＮＵ）、甲氨蝶呤（ＭＴＸ）、紫杉醇、喜树碱、５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）等。
控缓释药物具有以下优点：①用药方便：对半衰期短的药物可减少给药次数而维持药物作用；②控缓释作用：使药物浓度平稳 避免“峰谷现象”；③安全性：药物只在局部发挥作用，全身血药浓度低，副作用少；④有效性：局部药物浓度高，疗效好；不通过胃肠道吸收，避免肝脏首过效应，减少药物损失；⑤长效性：适用于长期用药患者，药物可释放长达几个月甚至几年。
（一）置入用粉剂
１．置入用缓释氟尿嘧啶（中人氟安）
中人氟安是国内首创的长效缓释置入剂，其活性成分为５－氟尿嘧啶，系采用生物组织相容性好的高分子聚合物和药典收载的常用药物有机结合的新型缓释置入剂，既改变了药物代谢动力学特点，又改变了给药途径。
２．置入用缓释顺铂（中人顺安）
有效成分为顺铂，属于细胞周期非特异性药物，具有双功能烷化剂的作用。中人顺安一次性置入到肿瘤部位的药物浓度及持续时间约相当于几十次乃至数百次常规化疗。在肌肉、肺等血供丰富的组织中，中人顺安的有效半径可达２～３ ｃｍ。
氩氦刀术后置入中人顺安１００～２００ ｍｇ，患者有轻度恶心，但无呕吐等严重不良反应，不必水化。作用可持续２周左右。能明显加强氩氦刀的作用，消灭残余肿瘤。
对恶性胸腔积液、腹腔积液的晚期患者，在液体基本引流完毕后，再将中人顺安（４０～８０ ｍｇ）放置胸腔或腹腔内，可明显抑制胸水、腹水再生。
３．壳聚糖多柔比星缓释药粒
有效成分为多柔比星。多柔比星对急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、骨及软组织肿瘤、肺癌等有较好疗效。但有严重的骨髓抑制、心脏毒性、消化道反应和脱发。
壳聚糖是由虾、蟹等甲壳类动物外壳中提取的天然高分子化合物，是一种无毒、无味、无致热源性、生物相容性好，可在体内缓慢降解吸收的生物材料。
４．肝动脉栓塞微球
肝动脉栓塞术是目前治疗中晚期肝癌的首选疗法。在Ｘ线透视下，将栓塞剂超选择性地导入肝癌邻近的肝动脉内。此方法闭塞肿瘤血管时间长，疗效也明显高于动脉灌注疗法。
采用释药速度不同的粒径微球，具有栓塞和缓释药物的双重功能，可明显提高疗效。国内已制成了甲氨蝶呤、喜树碱、羟基喜树碱－明胶微球（可生物降解微球）和顺铂－乙基纤维素微球（非生物降解微球）。
微球可栓塞至小动脉（＜１００ μｍ）水平，阻断肝癌血供。栓塞于肝动脉末梢的载药微球，在局部形成“贮库”，不断向邻近靶组织释放药物。肝静脉血药浓度和靶组织的药物浓度较高，维持时间也较长。
５．聚合固化物
甲基丙烯酸酯氟尿嘧啶复合物与单体加入到直径为４ ｍｍ的玻璃管中，密封置于钴６０源中，辐射一定时间后即可形成柱状制剂。固化药物在释放的最初几天（特别是第１天）溶出率较高，之后稳定释放，这是由于初期陷落在聚合物表面的药物易于溶解释放，一定时间后聚合物逐渐向深部溶胀，表现为释放逐渐均匀、恒定。这种释放特点在临床上对治疗疾病是有益的。目前用药有卡氮芥（ＢＣＮＵ）与乙烯－乙烯基乙酸酯共聚物（ＥＡＶｃ）形成的控缓释剂型，ＢＣＮＵ－对羧基苯氧丙烷－癸二酸共聚物（ＰＣＰＰ－ＳＡ）控缓释药物，紫杉醇－ＰＣＰＰ－ＳＡ（２０∶８０）控缓释系统及卡铂－ＰＣＰＰ－ＳＡ或双脂肪酸－癸二酸共聚物（ＰＦＡＤ－ＳＡ）控缓释系统。
６．纳米药物载体
纳米药物载体能提高靶区的药物浓度，从而提高药物的利用率和疗效，以及降低药物的不良反应。纳米粒在尺度上下降３个数量级，它的表面积就提高６个数量级（就是１００万倍），即疗效提高１００万倍。
纳米药物载体是通过适宜的制备及提纯方法获得的、具有较高质量包封的载体 具有适当的粒径与粒形和较高的载药量。载体材料可生物降解，毒性较低或没有毒性，具有较长的体内循环时间。延长纳米粒在体内的循环时间，能使所载的有效成分在中央室的浓度增大且循环时间延长，降低药物对网状内皮系统（ＲＥＳ）的攻击性，增加对病变部位的靶向性，更好地发挥全身治疗或诊断作用，增强药物在病灶靶部位的疗效。
７．脂质体
是一种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡小体。根据脂质体膜的结构性能分：热敏脂质体、ｐＨ敏感脂质体、普通脂质体和重组脂质体等。
（二）液体缓释凝胶
１．顺铂／肾上腺素凝胶
顺铂／肾上腺素凝胶是一种可注射和可生物降解的胶凝剂，由顺铂（４ ｍｇ／ｍｌ）、血管收缩剂肾上腺素（０．１ ｍｇ／ｍｌ，每次注射最大剂量为１ ｍｇ、作为载体的凝胶及作为缓冲剂、渗透剂的其他非活性赋形剂组成，其在使用前２小时内混合而成以供使用。美国Ｍａｔｒｉｘ公司开发的这种Ｉｎｔｒａ Ｄｏｓｅ凝胶剂在室温下呈胶凝状，可用长针头直接经皮肝内注射。
２．磁导向甲氨蝶呤缓释药物
磁导向甲氨蝶呤缓释药物是通过化学交联制得的磁性甲氨蝶呤白蛋白缓释针剂。方法：采用碳二亚胺、活化酯及ＳＰＤＰ法将甲氨蝶呤（ＭＴＸ）与中间载体人血清白蛋白（ＨＳＡ）交联，并活化ＭＴＸ非药理活性基因，与生物磁液结合，制成胶态偶联物－甲氨蝶呤磁性抗癌药物微球（ＦＭ－ＨＳＡ－ＭＴＸ）。体外检测显示，化学交联法制备出磁导向甲氨蝶呤白蛋白缓释药物，其性质及药物含量稳定。
３．紫杉醇－多烯不饱和脂肪酸（ＤＨＡ）聚合物
在大鼠模型注射聚合物后，瘤体内来源于聚合物的紫杉醇ＡＵＣｓ 是同等剂量单纯紫杉醇的６．１倍，注射单纯紫杉醇组瘤体内紫杉醇的浓度很快下降，而注射聚合物组则下降较慢（血浆中的浓度也较低）。临床试验也证实，紫杉醇－ＤＨＡ对多种实体瘤安全、有效，能明显改善患者的生活质量，减少副作用。
二、分子靶向药物
分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性） |
