首先在5α-还原酶的作用下，不可逆转地转变为5α-双氢睾酮，再形成3α-雄甾烷二醇;其次是通过芳香化酶的作用变为1β-雌二醇。其中5α-双氢睾酮(DHT)的活性较睾酮强2～3倍，为最主要的雄激素，可与特殊受体结合形成复合物进入细胞核，再与核受体连接并与染色质结合而影响RN A及DNA的合成，对前列腺的增生形成具有正性促进作用，因而太监和去势犬不发生前列腺增生。
广泛存在在前列腺细胞浆微粒体中的5α-还原酶可分为Ⅰ型和Ⅱ型两个同功酶，人的以Ⅱ型酶为主，犬的以Ⅰ型酶为主，研究证实只有人和犬随年龄增加其前列腺中5α-还原酶含量增加，其他动物均呈下降趋势，而事实上也只有人和犬才会自然形成前列腺增生，若有5α-还原酶缺陷者不会发生前列腺的增生症状。
随着男性年纪的不断增大，男性的雌激素浓度较稳定或稍有增加，与青年男性相比，老年雌雄比例升高，有学者认为，这种雌雄激素平衡的改变可能是前列腺基质诱导活性而致前列腺增生发生的原因。有研究显示，前列腺的增生组织中结合状态的雌激素能够激活细胞合成和分泌细胞外基质蛋白，在细胞周围形成一层致密的纤维结缔组织，进而参与增生的发生、发展。在最初的间质增生中，雌激素的作用是主要的;在前列腺增生的过程中，雌雄激素具有协同作用，因而有人称雌激素是前列腺基质生长的刺激剂。 |
